褪黑素是由哺乳动物和人类的松果体产生的一种胺类激素，是人体不可缺少的一种天然荷尔蒙。机体褪黑素作用十分广泛,对机体的生殖系统、内分泌系统、免疫系统、中枢神经系统和许多代谢过程都有一定的调节作用。
褪黑素的状态和睡眠时间分泌具有昼夜节律性,这种分泌特性有助于人体调整睡眠。褪黑素的分泌还受到光照度、光波长、光照时间、光照周期、电磁场、环境净化度等多种因素影响，甚至饥饿、剧烈运动都能影响褪黑素的分泌。一般机体褪黑素在晚上20点左右开始分泌，随后含量逐渐上升；23点后迅速升高，凌晨2~3点达到高峰；然后逐渐下降，早上8点褪黑素在血液中的浓度降至最低点。
松果体分泌褪黑素的能力还会随着年龄增加逐渐减退。有数据显示，人在35岁以后，人体自身分泌的褪黑素明显下降，平均每10年降低10%~15%，导致睡眠紊乱以及一系列功能失调，到老年时昼夜节律渐趋平缓甚至消失。可以说，褪黑素水平降低、睡眠减少是人类衰老的重要表现。
失眠都需要用褪黑素吗？那么是不是补充褪黑素，就可以改善内分泌系统的功能，提高免疫力，改善睡眠、减缓人体老化速度，减缓性器官退化速度，还可以帮助调整人体生物节律？其实这些尚没有得到明确的研究证实，目前褪黑素也只是运用于帮助入睡、保持睡眠和倒时差等。
褪黑素的使用也并非适用于每一个失眠的患者。如果睡眠问题是由于褪黑素缺乏，那么褪黑素将起到较强的催眠作用；但如果睡不着是因为焦虑、烦闷等心理因素或噪音等外部环境因素，那么它就没有那么好的效果了；此外，当一个人受时差困扰难以入睡时，在目的地的睡前时间服用褪黑素可以减少时差反应，有效帮助入睡。
对于普通失眠人群来说，不建议服用含有褪黑素成分的保健品，尤其睡眠不好或失眠的儿童和青少年。儿童和青少年正处于身体生长发育的关键阶段，如果长期服用褪黑素，可能会对正常脑垂体的分泌产生抑制作用。需要特别谨慎的是，怀孕和哺乳期妇女也不能使用褪黑素。
