吡啶是含有一个氮杂原子的六元杂环化合物，是杂环中的优势骨架。基于吡啶的环系统是药物设计领域中使用最广泛的杂环之一，被大量应用于药物的合成。
在美国FDA的数据库中，有95种已获批准的药物来自吡啶或二氢吡啶，包括异烟肼和乙硫异烟胺（结核病）、地拉韦啶（艾滋病）、硝苯地平（雷诺氏综合征和早产）、吡罗昔康（治疗关节炎的非甾体抗炎药）、尼伐地平（高血压）、他克林（阿尔茨海默氏症）、克唑替尼（癌症）等等。
在人类漫长的药物研发进程中，大量的专利文献表明，吡啶衍生物在抗微生物、抗病毒、抗氧化、抗糖尿病、抗癌、抗疟疾、镇痛和抗炎等方面展现出了广泛的生物活性。
根据资料显示，在FDA批准的含N杂环类药物中，含吡啶和二氢吡啶的药物占比分别约14%和4%。对含吡啶药物的取代型分析显示，吡啶药物主要以单取代为主，占60%，而二取代、三取代和四取代分别占22%、12%和6%。对于含二氢吡啶的药物，其三取代是这类药物中占比最多的类型，其次是五取代、四取代和六取代，N杂环既没有单取代，也没有双取代。
